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基于不同的抗菌谱、抗菌活性和对酶稳定性特点和发明的年代不同将头孢分五代 分代 代表药物 抗菌活性 抗铜绿假单孢菌 血脑屏障 肾毒性 过敏性 G+菌 G-菌 第一代 头孢唑啉 +++ + —— —— ++ 过敏反应发生率低，过敏性休克相对罕见。 目前对于头孢是否需皮试仍存争议。 第二代 头孢呋辛 ++ ++ —— + + 第三代 头孢他啶/头孢曲松 + +++ +++/- ++ —— 第四代 头孢吡肟 ++ ++++ +++ ++ —— 第五代 头孢洛林 ++ +++++ —— —— 第一代头孢?口服——头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄?注射——头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒共性：?抗菌谱：抗G+菌活性强（如MSSA、链球菌等），抗少数G-杆菌（少部分敏感肠杆菌）?药动学：t1/2短；大部分原型经肾脏排出；不用于中枢神经系统感染?临床应用：适用于轻、中度呼吸道/尿路/皮肤及软组织等感染?不良反应：胃肠道反应；剂量过大时肾毒性明显，甚至头孢菌素脑病；避免与氨基糖苷类、强利尿剂合用，增加肾脏损害。个性：口服头孢(拉定、氨苄)作用效果差，仅用于敏感菌致的轻中度呼吸、尿路、皮肤感染一代头孢推荐围手术期预防用药，有循证医学证据的是头孢唑啉。第2代头孢菌素?口服——头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯?注射——头孢呋辛、头孢替安?共性：?抗菌谱：G+菌较第一代略差；对金葡菌抗菌作用较头孢唑啉差，G-菌较第一代强。对多数敏感肠杆菌有较好活性。?药动学：t1/2短；大部分原型经肾脏排出，肾毒性小于1代，部分可过血脑屏障?临床应用：敏感菌所致的皮肤软组织、胆道感染，上下呼吸道等感染?不良反应：胃肠道反应。个性：口服头孢通常用于轻度感染或作为序贯治疗大多生物利用度低头孢呋辛：能透过炎性血脑屏障，是推荐围手术期预防用药，有循证医学证据头孢呋辛为代表的2代头孢不良反应：肌注可导致局部疼痛。静脉给药发生静脉炎较多见，应注意更换注射部位。消化道反应：可产生菌群失调，影响食欲、缺少维生素及诱发假膜性肠炎；血液系统：可导致血红蛋白和血细胞比容降低，肝肾功能可逆性影响，与高效利尿药（如呋塞米）联合应用，可致肾损。偶可致过敏反应。用法用量：本品用注射用水溶解后，与0.9%氯化钠液、5%葡萄糖液1/6mol/L乳酸钠液、乳酸林格液配伍注射，可肌注或静滴给药。成人常用剂量为每次1.5g，每8小时1次。预防手术部位感染：于术前0.5~2小时注射1.5g。第3代头孢菌素?注射——头孢曲松、头孢噻肟/唑肟、头孢他啶、头孢哌酮?共性：抗菌谱：G+抗菌活性较第1、2代弱，G-菌抗菌活性强，厌氧菌感染需联合使用，部分有强抗铜绿作用。?头孢他啶头孢哌酮，对β-内酰胺酶稳定性高，但对ESBLs无效?临床应用：用于G-菌感染的经验性治疗?不良反应：胃肠道反应个性： 第三代药物 抗菌活性 药动学特点 不良反应与注意事项 链球菌属 铜绿假单胞菌 头孢曲松 +++ — 蛋白结合率高、t1/2长8小时 在体内不被分解代谢，被肠道菌群转变为无活性代谢产物 胆汁、脑脊液浓度高 警惕头孢曲松和含钙溶液的配伍 FDA:建议不得在48小时内同时使用头孢曲松和钙剂 头孢噻肟/唑肟 +++ — 脑脊液浓度高大部分肾脏排出 尿中有较高的有效浓度 可引起菌群失调，造成二重感染，如假膜性肠炎、念珠菌感染等。 头孢他啶 + +++ 炎性脑膜炎可达有效浓度 大部分肾脏排出 头孢哌酮 + +++ 在体内不代谢， 主经胆汁排泄，胆汁浓度高 不易透过血脑屏障（BBB）
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